SUPPOSITORIA
suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan
bentuk, yang diberikan melalui rectal, vagina atau uretra. Umumnya
meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh. Suppositoria dapat
bertindak sebagai pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat
terapetik yang bersifat local atau sistematik. Bahan dasar suppositoria
yang umum digunakan adalah lemak coklat, gelatin tergliserinasi, minyak
nabati terhidrogenasi, campuran polietilen glikol berbagai bobot molekul
dan ester asam lemak polietilen glikol (Anonim, 1995).
Bahan dasar yang digunakan harus dapat larut dalam air atau meleleh pada
suhu tubuh. Bahan dasar yang sering digunakan adalah lemak coklat
(Oleum cacao), polietilenglikol atau lemak tengkawang (Oleum Shoreae)
atau Gelatin. Bobot suppositoria kalau tidak dinyatakan lain adalah 3 g
untuk orang dewasa dan 2 g untuk anak. Suppositoria supaya disipan dalam
wadah tertutup baik dan di tempat yang sejuk. Keuntungan bentuk torpedo
adalah bila bagian yang besar masuk melalui otot penutup dubur, maka
suppositoria akan tertarik masuk dengan sendiri.
Keuntungan penggunaan suppositoria dibanding penggunaan obat per oral atau melalui saloran pencernaan adalah :
1. Dapat menghindari terjadinya iritasi obat pada lambung.
2. Dapat menghindari kerusakan obat oleh enzim pencernaan
3. Obat dapat masuk langsung dalam saluradarah dan berakibat obat dapat
memberi efek lebih cepat daripada penggunaan obat per oral
4. Baik, bagi pasien yang mudah muntah atau tidak sadar (Anief, 2004)
Tujuan penggunaan suppositoria yaitu :
1. Untuk tujuan lokal, seperti pada pengobatan wasir atau hemoroid dan
penyakit infeksi lainnya. Suppositoria juga dapat digunakan untuk tujuan
sistemik karena dapat diserap oleh membrane mukosa dalam rectum. Hal
ini dilakukan terutama bila penggunaan obat per oral tidak memungkinkan
seperti pada pasien yang mudah muntah atau pingsan.
2. Untuk memperoleh kerja awal yang lebih cepat. Kerja awal akan lebih
cepat karena obat diserap oleh mukosa rektal dan langsung masuk ke dalam
sirkulasi pembuluh darah.
3. Untuk menghindari perusakan obat oleh enzim di dalam saluran
gastrointestinal dan perubahan obat secara biokimia di dalam hati
(Syamsuni, 2005).
Pembuatan suppositoria secara umum dapat dilakukan dengan cara sebagai berikut :
Bahan dasar yang digunakan supaya meleleh pada suhu tubuh atau larut
dalam cairan yang ada dalam rectum. Obatnya supaya larut dalam bahan
dasar apabila perlu, dipanaskan. Bila obatnya sukar larut dalam bahan
dasar maka harus diserbuk halus. Setelah campuran obat dan bahan dasar
meleleh atau mencair, dituangkan dalam cetakan suppositoria dan
didinginkan. Cetakan tersebut dibuat dari besi dan dilapisi nikel atau
logam lain, ada juga dubuat dari plastik. Cetakan ini mudah dibuka
secara longitudinal untuk mengeluarkan suppositoria. Untuk mencetak
basila dapat digunakan tube gelas atau gulungan kertas (Anief, 2004).
Isi berat dari suppositoria dapat ditentukan dengan membuat percobaan sebagai berikut:
1. Menimbang obat untuk sebuah suppositoria
2. Mencampur obat tersebut dengan sedikit bahan dasar yang telah dilelehkan
3. Memasukakn campuran tersebut ke dalam cetakan
4. Menambah bahan dasar yang telah dilelehkan sampai penuh
5. Mendinginkan cetakan yang berisi campuran tersebut. Setelah dingin suppositoria dikeluarkan dari cetakan dan ditimbang
6. Berat suppositoria dikurangi berat obatnya merupakan berat bahan dasar yang harus ditimbang
7. Berat jenis obat dapat dihitung dan dibuat seragam (Anief, 2004).
Untuk menghindari massa yang hilang maka selalu dibuat berlebih dan
untuk menghindarimassa yang melekat pada cetakan maka cetakan sebelumnya
dibasahi dengan parafin, minyak lemak, spritus Saponatus (Soft soap
liniment). Yang terakhir jangan digunakan untuk suppositoria yang
mengandung garam logam, karena akan bereaksi dengan sabunnya dan sebagai
pengganti dapat digunakan larutan Oleum Ricini dalam etanol. Untuk
suppositoria dengan bahan dasar PEG dan Tween tidak perlu bahan pelican
karena pada pendinginan mudah lepas dari cetakan karena mengkerut
(Anief, 2004).
Faktor yang mempegaruhi absorpsi obat per rektal yaitu :
1. Faktor fisiologis, antara lain pelepasan obat dari basis atau bahan
dasar, difusi obat melalui mukosa, deteoksifikasi atau metabolisme,
distribusi di cairan jaringan, dan terjadinya ikatan protein di dalam
darah atau cairan jaringan.
2. Faktor fisika kimia obat dan basis antara lain kelarutan obat, kadar
obat dalam basis, ukuran partikel, dan basis suppositoria (Syamsuni,
2005).
Basis
berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai, karena pada
dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini, utama dan kelompok ketiga
merupakan golongan basis-basis lainnya. Diantara bahan-bahan berminyak
atau berlemak lainnya yang biasa digunakan sebagai basis suppositoria :
macam-macam asam lemak yang dihidrogenasasi dari minyak nabati seperti
minyak palem dan minyak biji kapas. Juga kumpulan basis berlemak yang
mengandung gabungan gliserin dengan asam lemak dengan berat molekul
tinggi, seperti asam palmitat dan asam stearat, mungkin ditemukan dalam
basis suppositoria berlemak.
Kelemahan:
- Tidak nyaman digunakan
- Absorbsi obat sering kali tak teratur atau sulit diramalkan
Pembuatan suppositoria
Pembuatan suppositoria secara umum dapat dilakukan dengan cara sebagai berikut:
Bahan dasar yang digunakan supaya meleleh pada suhu tubuh atau larut dalam cairan yang ada dalam rectum. Obatnya
supaya larut dalam bahan dasar apabila perlu dipnaskan. Bila obatny
sukar larut dalam bahan dasar maka harus diserbuk halus. Setelah
campuran obat dan bahan dasar meleleh dan mencair, dituangkan dalam
cetakan suppositoria dan didinginkan. Cetakan tersebut dibuat dari besi
dan dilapisi nikel atau dari logam lain, ada juga yang dibuat dari
plastik. Cetakan ini mudah dibuka secara longitudional untuk
mengeluarkan supositoria. Untuk mencetak basila dapat digunakan tube
gelas atau gulungan kertas.
Isi berat suppositoria dapat ditentukan dengan percobaan seperti berikut:
- menimbang obat untuk sebuah suppositoria
- mencampur obat tersebut dengan sedikit bahan dasar yang telah dilelehkan.
- memasukkan campuran tersebut dalam cetakan.
- menambah bahan dasar yang telah dilelehkan sampai jenuh.
- mendinginkan cetakan yang bersi campuran tersebut, setelah dingin suppositoria dikeluarkan dari cetakan dan ditimbang.
- berat suppositoria dikurangi berat obatnya marupakan berat bahan dasr yang harus ditambahkan.
- berat jenis obat dapat dihitung dan dibuat seragam.
Untuk
menghindari masa yang hilang maka selalu dibuat berlebih dan untuk
menghindari masa yang melekat pada cetakan maka cetaan sebelumnya
dibasahi dengan parafin, minyak lemak, spritus saponatus (soft soap
liniment). Yang terakhir jangn digunakan untuk suppositoria yang
mengandunggaram logam, karena akan beraksi dengan sabunnya dan sebagai
pengganti dapat digunakan larutanoleum ricini dalam etanol.
Untuk
suppositoria dengan bahan dasar PEG dan tween tidak perlu bahan pelicin
karena pada pendinginan mudah lepas dari cetakan karena mengkerut.
Suppositoria dengan bahan dasar lemak coklat
Lemak
coklat merupalkan trigliserida, berwarna kekuningan, bau yang khas.
Jika dipanasi sekitar 30º mulai mencair dan biasanya meleleh sekitar
34º- 35º C, tetapi pada suhu dibawah 30º merupakan masa semi padat,
mengandung banyak kristal dari trigleserida padat dan merupakan bagian
nyata dari cairan. Dan yang cair diikat dengan tenaga tegangan muka.
Sering dilupakan dalam melelehkan lemak coklat terdapat kondisi
pemanasan, karena akan memperoleh hasil yang kurang menyenangkandengan
adanya modifikasi sifat fisika yang karakteristik dari asam coklat. Jika
pemanasannya tinggi, lemak coklat akan mencair sempurna seperti minyak
dan kehilangan semua inti krital yang stabil yang berguna untuk memadat.
Bila didinginkan dibawah 15ºakan mengkristal dalam bentuk kristal
metastabil
Untuk
meninggikan titik lebur lemak coklat digunakan tambahan cera atau
cetaceum. Penambahan cera flava dapar menaikkan daya serap lemak coklat
terhadap air.
Pada
pengisiaan masa supositoria ke dalam cetakan, kemak coklat cepat
membeku dan pada pendinginan terjadi susut volume hingga terjadi lubang
di atas masa, maka pada pengisian cetakan harus diisi lebih, baru
setelah dingin kelebihannya dipotong.
Penanganan secara khusus
- balsam digerus dulu dengan sebagian lemak coklat sampai menjadi pasta dan selanjutnya sisa zat sigerus dan dicampurkan.
- ekstrak kering, opium concentratumdan pantopon digerus dulu dalam mortir yang dialasi sulu dengan saccharus lactis agar tidak lengket pada mortir. Setelah itu campuran serbuk yang halus digerus dengan sedikit lemak coklat.
- ichtammolum dalam supositoria dikerjakan seperti pada balsamum sebagian lemak coklat diganti dengan cera flava 5% agar supositoria tidak meenjadi lembek.
Suppositoria dengan bahan dasar PEG
PEG adalah polyaethylenglikolum merupakan polimerisasi etilenglikol dengan berat molekul antara 300 sampai 6000
PEG
dibawah 1000 adalah cair sedangkan diatas 1000 adalah padat lunak
seperti malam. Kentungan dari bahan dasar mudah larut dalam cairan alam
rektum, dan tidak ada modifikasi titik lebur yang bererti tidak mudah
meleleh pada penyimpanan suhu kamar.
Pembuatan
supositoria dengan PEG dilakukan dengan melelehkan bahan dasar lalu
dituangkan dalam cetakan seperti pada pembuatan supositoria dengan bahan
dasar lemak coklat.
Percobaan
hassler dan sperandio dengan bermacam macam garam barbital yang larut
dalam air menunjukkan dengan bahab dasar lemak coklat, aksi kerja awal
lebih cepat, sedangkan dwngan bahan dasar PEG menunjukan aksi lama kerja
lebih lama. Ini disebabkan bahwa coklat adalah cepat meleleh dan obat
akan terlepas dan dapat diabsorbsi sedangkan dengan PEG basis harus
larut baru obatnya dapat diabsorpsi.
Supositoria dengan bahan dasar gelatin
Dalam
farmakope belanda terdapat formula suppositra dengan bahan dasar
gelatin, yaitu:panasi 2 bagian gelatin dengan 4 bagian air dari 5 bagian
gliserin sampai diperoleh masa yang homogen. Tambahkan air panas sampai
diperoleh 11 bagian. Biarkan masa cukup dingindan tuangkan dalam
cetakan, hingga diperolehsupositoria dengan berat 4 g
Obat
yang ditambahkan dilarutkan atau digerus dengan sedikit air atau
gliserin yang disisakan dan dicampurkan pada masa yang sudah dingin.
Bila obatnya sedikt dikurangkan pada berat air dan bila obatnya
banyakdikurangkan berat masa bahan dasar.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar